Кокаин относится к группе препаратов, называемых имитаторами. Это аббревиатура названия гидроксида кокаина, полученного из листьев растения коки. Он часто встречается на территории Южной Америки. Смешивая гидроксид с пищевой содой или аммиаком и нагревая, получают одну из самых опасных форм наркотика (крэк). Он встречается под названиями: белая леди, кока, снег, кокс, иней, грамм.

Что такое кокаин

КокаинКокаин — алкалоид, выделяемый из сухих листьев кокаинового куста (Erythroxyhim coca), содержащих 1-2% алкалоида. Растение произрастает в диком виде только в Колумбии, Боливии и Перу. В настоящее время кустарник культивируют в других странах. Его получают также путем синтеза из экгонина. По химической структуре — это дважды сложный эфир спиртокислоты экгонина, метилового спирта и бензойной кислоты, обладает слабыми основными свойствами.

Используют в качестве местного анестетика, спортивного допинга, стимулятора ЦНС. Кокаин применяют в виде трех продуктов:

  •  кокаиновой пасты (содержит сам кокаин, бензоилэкгонин, метилэкгонин), представляющей собой упругую массу белого или коричневатого цвета со специфическим запахом;
  •  гидрохлорида — кристаллического белого порошка, похожего на снег, известного под таким же названием;
  •  основания, известного под названием крэк, получаемого кустарно из соли при нагревании с водой и бикарбонатом натрия; наркотик содержит до 90% чистого вещества.

История кокаина

История использования кокаина очень длинная.  Для индейцев кока была прежде всего религиозным растением. Оно также помогало преодолеть усталость и голод в высоких горах. Жевание листьев коки среди индейцев сохранилась до сегодняшнего дня.

Завезенный из Южной Америки кокаин был импортирован в Европу в 1859 году. Итальянский физик Анджело Мариана в 19 веке добавил кокс к вину и продавал его как «Вин Мариана». Он рекомендовал это вино как обезболивающее, средство против беспокойства и проблемы с желудком.

Фактический алкалоид (кокаин) был выделен в 1859 году. Кокс как местный анестетик был исследован и рекомендован для медицинских целей Зигмундом Фрейдом, который проводил опыты на себе. В 1878 году Бентли начал лечить кокаином опиоидную зависимость, что способствовало распространению наркотика.

Способы употребления

Кокаин гидрохлорид употребляют интраназально или внутривенно в дозе 10-120 мг. «Крэк» в основном курят, поскольку температура плавления составляет 96-98 °С. Разовая доза примерно 20-30 мг. Смертельная доза для человека, не принимавшего его ранее, составляет 200 мг. Чаще всего кокаин применяют, нюхая порошок. Он попадает прямо в кровь через слизистую оболочку.  Введение наркотика через инъекции чаще провоцирует возможность передозировки. К счастью, высокая цена синтетического кокаина делает его употребление не столь популярным.

Действие кокаина

Фармакологическое: кокаин оказывает влияние на дофаминергическую систему; является местным анестетиком, провоцирует сужение сосудов, уменьшает кровотечение; стимулирует ЦНС, вызывает эйфорию, ощущение подъема эмоциональных и физических сил, снижение аппетита.

Токсическое воздействие наркотика реализуется вследствие повышения симпатического уровня дофамина, норадреналина и серотонина за счет блокирования их обратного захвата:

  • нейротоксическое — агрессивность, тремор, судороги, расстройства сна, расширение зрачков, нарушение дыхательной системы, вплоть до отека легких и остановки дыхания;
  • психопатическое — тактильные, слуховые, обонятельные галлюцинации, паранойя, бред, депрессия, суицидальные тенденции;
  • кардиотоксическое  — аритмия, фибрилляция, инфаркт, остановка сердца, церебральный инфаркт, инсульт.

Кокаин как наркотик и психоактивное вещество действует на нервную систему, вызывая:

  • эйфорию, радость, удовлетворение;
  • отсутствие физической и умственной усталости;
  • обострение восприятия, открытость ума;
  • повышенную самооценку и уверенность в себе;
  • повышение физических и интеллектуальных способностей, но только при простых действиях;
  • необходимость эмоционального контакта с людьми;
  • общее увеличение активности;
  • снижение социальной тревожности;
  • сексуальное возбуждение;
  • бессонницу;
  • снижение аппетита;
  • мидриаз и экзофтальм;
  • повышение артериального давления;
  • ускорение сердцебиения и дыхания;
  • снижение перистальтики кишечника и желудка;
  • ингибирование слюноотделения.

Стадии воздействия на организм

Влияние на организм можно разделить на три этапа:

  1. эйфорическая стадия;
  2. ступор;
  3. депрессивная стадия.

 Эйфорическая стадия

Первые эйфорические изменения происходят уже вскоре после введения кокаина. Потребители очень доброжелательны и счастливы. Наблюдается ускорение когнитивных процессов и возникает повышенная потребность в общении (логорея).
Параллельно происходит постепенное снижение критического восприятия, а также потеря отвлечения внимания. Запреты удаляются, страх исчезает, контакты становятся легче. Эфирное состояние позитивности жизни, характеризующееся счастьем, описывается потребителями кокаина, как желаемый эффект от потребления наркотиков.

 Стадия ступора

На втором этапе, помимо описанных выше изменений, кокаин провоцирует частые ошибки восприятия реальности, псевдо- и истинные зрительные и слуховые галлюцинации. Во многих случаях описывается параноидально-галлюцинаторная клиническая картина с идеями в отношении собственной жизни. Кокаиновые наркоманы слышат угрожающие и умирающие голоса.  Кроме того, у некоторых существуют разновидности тактильных или смешанных галлюцинаций,  например, наркозависимые ощущают присутствие мелких насекомых или предметов на коже, иногда они видят их. Расстройство сознания не является значимым во время стадии ступора.

 Депрессивная стадия

Третий этап,  в основном, проявляется в усталости, безразличии и пассивности, часто сопровождается и суицидальными мыслями. Этот этап является опасным эпизодом для употребляющих кокаин, поскольку существует скрытый, неконтролируемый риск самоубийства у наркоманов, который может быть неизбежным.

Развитие зависимости

Зависимость от кокаинаКокаин — это вещество с короткой продолжительностью действия, поэтому для поддержания эйфорического эффекта прием иногда повторяют в течение часа. Продолжительность действия наркотика зависит от пути введения и формы. Кокаин при вдыхании через нос дает гораздо более сильное чувство эйфории, чем прием вещества по-другому. Привыкание наступает очень быстро. Гидрохлорид кокаина обладает меньшей способностью к зависимости.

Зависимость зависит от «чистоты» вещества и пути введения.

Самым захватывающим является кокаин:

  • вводимый внутривенно,
  • немного меньше — назально,
  • а наименее — через рот.

В незаконной продаже порошок смешивается с глюкозой, лактозой, маннитом, иногда с амфетамином, кофеином или лидокаином для усиления стимулирующего эффекта. Обычно незаконный кокаин содержит 50 процентов «чистого» препарата. Чем чище наркотик, тем сильнее эйфорический эффект кокаина.

Токсикокинетика и биотрансформация

При курении и внутривенном введении наркотик быстро всасывается. Пик концентрации в плазме через 1-2 мин, снижается очень быстро. Длительность максимальных психотропных и физиологических эффектов очень мала, по субъективным данным, эйфорические эффекты ощущаются при курении в течение 20 мин. Прием внутрь и интраназально дает сходные концентрационные профили в плазме. При интраназальном способе употребления действие наступает быстрее, и продолжительность доходит до 60-90 мин. Прием внутрь характеризуется медленным развитием эффектов и значительно более слабой их интенсивностью.

Токсическая концентрация кокаина в крови 0,25 мкг/мл, летальная — свыше 1 мкг/мл.

Кокаин быстро метаболизируется в плазме и печени в процессах ферментативного гидролиза (с участием холинэстеразы плазмы) до метилэкгонина, неэнзимного гидролиза — до бензоилэкгонина и N-деметилирования — до норкокаина. Кроме того, образуются минорные метаболиты: экгонин, норкокаин. В присутствии этанола образуется кокаэтилен, длительность и сила действия которого превосходит предшественника. При этом можно обнаружить норкокаэтилен, этиловый эфир экгонина.

Распределение препарата и его метаболитов имеет специфические особенности. Кокаин и норкокаин — липофильные соединения, легко преодолевают гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В высоких концентрациях препарат накапливается в жировых депо. Метаболиты кокаина (бензоилэкгонин и экгонин) — высокополярные соединения, не способны преодолевать гематоэнцефалический барьер, по крайней мере в фармакологически значимых концентрациях.

Наркозависимые часто употребляют кокаин совместно с бензодиазепинами, метаквалоном, опиатами, метадоном, этанолом, реже комбинируют с барбитуратами, хинином. При длительном приеме развивается толерантность и зависимость.

Признаки употребления кокаина

Характерными признаками употребления являются:

  • хронический насморк (ринит);
  • отек носа: пустулы, экзема, покраснение, чешуйчатая кожа, зуд;
  • частые респираторные заболевания;
  • перфорация носовой перегородки;
  • покраснения и расчесы или насечки кожи, так называемые «укусы кокаиновых клопов»;
  • язвы на деснах;
  • поврежденная зубная эмаль;
  • широкий зрачок, который плохо реагирует на свет;
  • агрессивное, гиперактивное поведение, повышенная активность;
  • психомоторная тревога;
  • в личных вещах:  белый порошок или прозрачные кристаллы (кокаин), а также иглы, шприцы, трубки для вдыхания паров.

Легкие острые отравления проявляются головокружением, общей слабостью, побледнением кожи, падением АД (ишемия головного мозга).

Еще интересно:

Что такое экстази МДМА

Опасность наркотика соль МДПВ

Передозировка кокаином

При отравлении кокаин провоцирует следующие симптомы:

  • психомоторное возбуждение,
  • тахикардия,
  • артериальная гипертония,
  • потливость,
  • тахипноэ,
  • бронхоспазм,
  • эпилептические припадки,
  • гипертермия,
  • ишемия и инфаркт миокарда,
  • миокардит,
  • сердечная недостаточность,
  • предсердные и желудочковые аритмии.

На ЭКГ регистрируют удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS.

При хроническом приеме кокаин провоцирует у наркомана:

  • пневмонию,
  • пневмоторакс,
  • пневмомедиастинум,
  • ишемические повреждения органов и кровоизлияния в них,
  • почечную недостаточность и инфаркт почки,
  • тромбофлебит,
  • абсцессы,
  • токсическое поражение печени,
  • остеомиелит.

При остром отравлении с более медленным течением характерными признаками являются раздражение, появление галлюцинаций, нарушение сознания, бледность кожи и судорожные подергивания; тахикардия, поверхностное аритмичное дыхание (типа Чейна-Стокса). Состояние наркомана ухудшается при наступлении судорог, после чего развивается кома, при которой может наступить смерть вследствие паралича дыхательного центра.

При приеме привычной (нелетальной) дозы кокаина преобладают психическое возбуждение, беспокойство с постоянным стремлением к движениям, бред и галлюцинации. Отравление переходит в стадию депрессии, продолжающуюся 1-2 сут.

Кокаиновая ломка — синдром отмены

Отказ от кокаина проявляется симптомами тревоги, депрессии, раздражительности, хронической усталости, паранойи — так называемая кокаиновая ломка. Существует привыкание и неуправляемая потребность снова употреблять наркотик. Можно увидеть  у наркоманов компульсивное и повторяющееся поведение, такое как бесконечное повторение странных движений. Синдром тяжелой депрессии, бреда и токсического параноидального психоза также может встречаться.

Кокаин вызывает симптомы отмены, которые часто недооцениваются. Они касаются психического, а не физического здоровья и могут быть очень тревожными.

В то время как потребление кокаина приводит к усилению бдительности и энергии, на этапе вывода наркоман чувствует сильный кризис. Он вызывает усталость, потерю жизненной силы, перепады настроения, бессонницу и беспокойство. Интенсивная тяга сопровождается паранойей, депрессией и суицидальными мыслями. Существует также высокий риск для людей с историей, которая включает эпилептические припадки, гипертонию или сердечные заболевания.

Побочные эффекты и последствия

Способы употребления кокаинаПри длительном периоде употребления кокаин вызывает тяжелые последствия и нежелательные эффекты, выражающиеся в появлении мании преследования и галлюцинаций. Наркоман думает, что за ним кто-то следит и сам он находится в постоянной опасности. Психические нарушения становятся все более серьезными и могут перейти в психоз и бредовое состояние, сопровождающееся галлюцинациями, в которых окружающая обстановка приобретает миниатюрные размеры.

У наркомана с многолетним стажем могут появляться галлюцинаторные ощущения невидимого прикосновения. Также им может казаться, что у них из-под кожи вылезают различные насекомые («кокаиновый клоп»), от которых они пытаются защититься, рассекая ножом или бритвой кожу, чтобы насекомые могли вылезти. Некоторые наркоманы объясняют эти галлюцинации неблагоприятным воздействием неприятных им людей.

Жизнь человека, зависимого от кокаина, полностью подчинена наркомании и получению дозы. Пристрастие к кокаину также демонстрируется симптомами отмены, такими как снижение настроения, беспокойство, кокаиновый голод, усталость, мысли о самоубийстве, наркоман страдает от бессонницы, а затем появляется повышенная потребность во сне, повышенный аппетит.

Симптомы отмены кокаина обычно продолжаются до 10 дней.

Лечение

При выраженном возбуждении наркоману назначают бензодиазепины; они не дают осложнений при кокаиновом отравлении, иногда позволяют снизить АД и ЧСС. Если нормализовать АД с помощью бензодиазепинов не удается, то применяют нитропруссид натрия. Адреноблокаторы при передозировке наркотика противопоказаны, так как на их фоне преобладает активность а-адренорецепторов, что усугубляет артериальную гипертензию. При гипертермии пациента обтирают водой и обдувают холодным воздухом. Терапию нарушений сердечного ритма, ишемии и инфаркта миокарда проводят по стандартной схеме после устранения возбуждения.

Лабораторная диагностика

Определение концентрации не имеет прогностического значения, необходима качественная верификация кокаина и метаболитов в моче. Анализ проводят согласно общей схеме определения наркотиков с использованием иммунохимических методов, тех, ГЖХ, ГХ-МС, ВЭЖХ.

Как правило, сам кокаин в биологических жидкостях организма не детектируется, но хорошо идентифицируются его метаболиты. Следует помнить, что наркотик продолжает активно метаболизироваться в отобранной пробе мочи, поэтому для обеспечения стабильности в пробу для анализа добавляют натрия фторид в качестве консерванта.

Реабилитация кокаиновой наркомании

Основной проблемой лечения кокаиновой зависимости является помощь пациентам —  поддержка противостоять желанию возобновить употребление, так как синдром отмены не имеет выраженных проявлений (он не требует лечения симптомов абстиненции). Дофаминергическая и серотонинергическая системы были целью многочисленных исследований. Были проверены дофаминергические агонисты, такие как бромокриптин и амантадин. Использование этих препаратов подтверждается гипотезой о дофаминергическом истощении в случае хронического злоупотребления.

Новой стратегией при кокаиновой зависимости является иммунотерапия, метод лечения, при котором после введения кокаин удерживается в крови специфическими антителами, блокируя его проникновение в центральную нервную систему. Одним из примеров антикокаиновой вакцины является IPC-1010.

На сегодняшний день исследования иммунотерапии кокаиновой зависимости показывают, что эффективность этого терапевтического подхода постепенно развивается. Вакцина не будет сразу же вылечивать зависимость к кокаину. Поддерживающая терапия с применением медикаментов для снижения тяги к кокаину может быть полезной в этом отношении, особенно во время процесса иммунизации. Взаимодействие антител против кокаина требует дальнейшего изучения.