Передозировка амфетаминомАмфетамин (вернее амфетамины) представляют собой класс соединений, которыми злоупотребляют во многих регионах мира, в том числе США, Австралии и Европе. Синтетические соединения амфетамина, обычно производятся в подпольных лабораториях и различаются по чистоте и длительности действия. Другие потенциальные возможности для злоупотребления стимулятором включают рецептурные лекарства, которые часто используются для синдрома дефицита внимания и различных таблеток для похудения. Передозировка амфетамином имеет весьма тяжелые клинические последствия, которые часто требуют оказания неотложной помощи.

Фармакологическая характеристика амфетамина

Препараты: амфетамин и его структурные аналоги, метилендиоксипроизводные амфетамина.

Амфетамин (рацемат (смесь) d-a-метилфенилэтиламина) применяют как с лечебными, так и с немедицинскими целями.

Метамфетамин является рацематом с1,1-Н-а-диметилфенилэтиламина. Лекарственное средство первитин разрешенное в США, представляет собой d-изомер метамфетамина, его используют в качестве аналептика при алкогольной или наркотической интоксикации (для преодоления состояния ступора), во время хирургических операций для поддержания АД при анестезии. В настоящее время основная сфера применения метамфетамина как лекарственного препарата в странах, где он зарегистрирован, — лечение детской гиперактивности с расстройством внимания. В настоящее время, наряду с амфетамином и метамфетамином, на территории РФ с теми же целями используют ряд соединений, полученных путем модификации их структуры, — дезопимон®, этиламфетамин и др. Метамфетамин и его структурные аналоги внесены в список № 1 ПККН, амфетамин — в список № 2 ПККН.

Способы употребления

Таблетки амфетамина и метамфетамина принимают внутрь. Порошкообразный амфетамин и метамфетамин вдыхают через нос или в виде раствора вводят внутривенно, «лед» (чистый 98-99,9% d-энантиомер метамфетамина гидрохлорида) курят.

С целью одурманивания эти вещества принимают обычно циклами. После инъекции или «сеанса» курения ощущается короткий, но очень сильный эффект, всплеск ощущений, длящийся несколько минут. Когда эффект спадает, несмотря на то что концентрация стимулятора в плазме все еще достаточно высока, вводят следующую дозу, затем еще одну и т.д. Например, ритм цикла может быть таким: инъекции проводят каждые 50-60 мин в течение 2-3 сут, затем 6-10 ч длится период отказа от наркотика, угасание симптомов и длительный сон  1-2 сут.

Пути введения наркотика бывают пероральными (проглатывание), ингаляционными (курение), или инъекции (внутривенно). Пероральное применение связано с приблизительной 1-часовой задержкой появления симптомов, в то время как ингаляционные и внутривенные методы дают эффекты в течение нескольких минут. Пик концентрации в плазме происходит за 5 минут при использовании внутривенного введения, 30 минут при курении или внутримышечном применении, и спустя 2-3 часа при внутривенном.

В последние годы среди синтетических наркотических средств широкое распространение получили 3,4- и 4,5-метилендиоксипроизводные амфетамина, полученные вследствие модификации его структуры.
Все метилендиоксипроизводные амфетамина внесены в список № 1 ПККН.

В нелегальную продажу метилендиоксипроизводные амфетамина поступают в виде гидрохлоридов в форме таблеток, капсул или порошков. Наиболее распространены таблетки с различными логотипами на поверхности. Основной способ употребления — внутрь, возможно также применение в виде ингаляций через нос и внутривенных инъекций.

Влияние амфетамина на женщин

Одно исследование показало, что действие эстрогена (женского полового гормона) на ЦНС способно объяснить, почему женщины меньше, чем мужчины используют амфетамин. Женщины во время поздней фолликулярной фазы (когда уровень эстрогена высок и уровень прогестерона низкий) были более склонны сообщать о «неприятной стимуляции» при воздействии амфетамина. Этот эффект не наблюдался в ранней фолликулярной фазе, когда оба уровня гормонов низкие.

Рекомендуем по теме:

Действие амфетамина

Фармакологическое действие, которое оказывает амфетамин — стимуляция ЦНС с периферической а- и бета-адренергической активностью; устранение физической и психической усталости, активизация психической деятельности. В некоторых случаях амфетамин используют для лечения депрессий, нарколепсии, контроля массы тела и снижения аппетита, а также гипокинезии у детей. В основе действия лежит стимулирование высвобождения катехоламинов (норадреналина, серотонина, дофамина) и торможение их обратного захвата.

Токсическое действие: психопатическое, нейро- и кардиотоксическое вследствие повышения симнатического уровня дофамина, норадреналина и серотонина за счет блокирования их обратного захвата.

Последствия употребления амфетамина

Острая передозировка амфетамином может привести к следующим результатам:

  • судороги
  • повышенное кровяное давление
  • тахикардия
  • инфаркт миокарда
  • гипертермия
  • психоз
  • галлюцинации
  • инсульт
  • смерть

Амфетамин при привычном употреблении вызывает токсический психоз, напоминающий параноидную шизофрению. Галлюцинации, бред и эксцентричное агрессивное поведение являются характерными. У некоторых пациентов, употребление амфетамина со временем приводит к развитию параноидной шизофрении; является ли это результатом основного заболевания остается неясным. Тяжелая психологическая депрессия и продолжительный сон характерны для хронического использования.

Симптомы передозировки амфетамином

При легкой степени передозировки амфетамином отмечают раздражительность, беспокойство, неадекватные реакции, бессонницу. Характерно расширение зрачков. Характер, длительность и сила симптомов зависят от структуры вещества и дозы. Наблюдают синдром отмены, который выражается в появлении тревожного состояния и глубокой депрессии, длящейся несколько дней, апатии, усталости. Появляются и нарастают признаки ухудшения восприятия и потери ориентации. При прекращении приема амфетамина и метамфетамина  на протяжении нескольких месяцев не проходит состояние тревоги и характерны суицидальные тенденции.

Метилендиоксипроизводные амфетамина вызывают легкую эйфорию и особое психическое состояние, проявляющееся в расширении и обострении эмоционального восприятия, возрастании силы эмоций и ощущений, которые не сопровождаются галлюцинаторными проявлениями. Галлюциногенный эффект развивается при употреблении МДА в высоких дозах, в незначительной степени свойствен МДМА и не наблюдается для МБДБ. В этом аспекте МБДБ — «чистый» энтактоген.

После спада основных эффектов действия этих наркотиков появляются сонливость, спутанность сознания и нарушение координации.

Системные проявления центральной нервной системы:

  • изменение психического состояния, дезориентация и головная боль
  • ажитация (паника)
  • мурашки по телу
  • признаки инсульта

Сердечно-сосудистые проявления:

  • Боль в груди
  • Сердцебиение

Желудочно-кишечные признаки:

  • Сухость во рту
  • Тошнота и рвота
  • Диарея

Кожные проявления:

  • Потоотделение
  • Эритематозные болезненные высыпания
  • Инфицированные глубокие изъязвления (эктимы)

Мочеполовые  проявления включают затрудненное мочеиспускание.

Глазные проявления включают мидриаз (расширение зрачка).

Токсикокинетика и биотрансформация

Амфетамин и метамфетамин при пероральном приеме  быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте и распределяются по органам и тканям. Хотя при физиологических значениях рН соединения ионизированы, благодаря малому размеру молекул они легко преодолевают гематоэнцефалический барьер и при внутривенном введении достигают головного мозга за несколько секунд. Действие наступает через 5-15 мин, при внутривенном введении — через 30 с. При курении метамфетамина максимальная концентрация в крови устанавливается через 7 мин после начала курения.
Обычная доза амфетамина для приема внутрь или интраназально (при использовании с немедицинскими целями) равна 5-15 мг, доза для внутривенного введения — 20-40 мг.

Основной процесс биотрансформации амфетамина в организме человека — дезаминирование, в меньшей степени — процессы гидроксилирования ароматического цикла, (З-гидроксилирование и N-окисление). Основной процесс биотрансформации метамфетамина — N-деметилирование. Гидроксилированные метаболиты далее конъюгируются с глюкуроновой и серной кислотами.

Период полувыведения наркотика из плазмы составляет 8-12 ч. При кислой реакции мочи эта величина может меняться до 7-14 ч; при щелочной — до 18-34 ч. Токсическая концентрация амфетамина в крови более 0,15 мкг/мл, смертельная — около 40 мкг/мл.

Фармакологический эффект метилендиоксипроизводных проявляется через 30-45 мин при приеме внутрь, достигает максимума за 1-1,5 ч и продолжается от 3 до 10 ч. Последействие может продолжаться несколько дней. Период полувыведения МДМА 7,6 ч. После приема внутрь соединения быстро всасываются и могут быть обнаружены в плазме уже через 15-30 мин.

Сколько держится амфетамин в моче и крови

Часто задают вопрос сколько времени сохраняется амфетамин в организме. В частности людей, как правило, молодых интересует сколько времени в моче и крови держится уровень амфетамина, который можно обнаружить при анализе. Типичная ситуация, когда человек попробовал одноразово наркотик, и опасается, что в анализе мочи или крови обнаружат присутствие амфетамина (например, при устройстве на работу).

Пик концентрации наркотика в плазме крови наблюдается спустя два часа после приема внутрь,  он появляется в моче спустя 20 мин. после принятия. Скорость выведения амфетамина из организма зависит от рН и водного баланса и составляет от 45 до 78% в течение первых 24 часов. В зависимости от принятой дозы, рН мочи и функции почек уровень амфетамина, определяемый при анализе мочи держится обычно несколько дней.

В среднем анализы для обнаружения амфетамина в моче должны быть выполнены не позднее, чем через 72 часа после приема внутрь, потому что до тех пор он остается в организме.

Клиническая картина и диагностика

Для передозировки амфетамином характерны двигательное беспокойство, повышенная активность, симптомы «амфетаминового» (кокаинового) психоза: паранойя, бред, зрительные, слуховые, обонятельные галлюцинации при сохранении памяти и ориентации. При осмотре отмечают расширение зрачков, тахикардию, выраженную гипертензию, желудочковые аритмии на ЭКГ тошноту, рвоту, боли в животе. Редко возникают судороги и коматозное состояние, инфаркт миокарда и инсульт.
Гипертермия сопровождает и осложняет значительно передозировку амфетамином.  Лица, которые хронически используют наркотик внутривенно подвергаются риску инфекции и травмы сосудов.

При осмотре пациента с передозировкой амфетамином наблюдаются:

  • Потеря веса
  • Гиперактивность, спутанность сознания, и агитация
  • Тяжелая гипертермия
  • Потоотделение
  • Мидриаз
  • Анорексия

Сердечно-сосудистые признаки:

  1. Альфа- и бета-адренергические стимуляция может привести к повышению систолического и диастолического артериального давления
  2. Частота сердечных сокращений может быть нормальной или замедленной
  3. Большие дозы вызывают тахикардию и другие аритмии, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию
  4. Гипертонический криз способен вызвать инсульт

Со стороны центральной нервной системы:

  1. Повышенная настороженность
  2. Эйфория
  3. Замешательство или агитация
  4. Бруксизм
  5. Инсульт, вызванный острым отравлением

Кожные признаки:

  1. Гиперемия кожи
  2. Целлюлит, абсцессы, флебиты или васкулит при внутривенном применении

Другие органы и системы:

  1. Респираторный дистресс-синдром у пациентов, которые курят амфетамин
  2. Тошнота или рвота

Передозировка амфетамином — что делать: первая помощь

Прежде всего при передозировке амфетамином, вызвать скорую помощь — не пытайтесь справиться самостоятельно — это очень опасно.

Если передозировка амфетамином привела к потере сознания:

  • Поместите пострадавшего на пол лицом вверх;
  • Откройте дыхательные пути верхних дыхательных путей (запрокинуть голову назад);

При отсутствии дыхания нужно приступить к реанимации: сначала сделайте массаж сердца — 30 компрессий грудной клетки в середине грудины, затем дыхание рот в рот (наклонить голову пострадавшего назад и поднять ему подбородок, зажать его нос, сжимая его между большим и указательным пальцами, сделайте глубокий вдох, прижмите свой рот к открытому рту пострадавшего и вдувайте воздух, пока он не поднимется к груди (2 вдоха). Повторите шаги (30 сжатий и 2 вдоха) до возвращения спонтанного дыхания, или до прибытия профессиональной помощи.
Если дыхание восстановилось, нужно обеспечить ему тепло и чувство безопасности.

Неотложная помощь при передозировке амфетамином

Детоксикация: промывание желудка, энтеросорбция, форсированный диурез с окислением аскорбиновой кислотой в дозе 8 мг/кг до рН крови ниже 5.

Антидотов нет. Симптоматическая терапия: диазепам до 10 мг внутримышечно повторно, оксазепам внутрь в течение 2-3 сут, при гипертермии — хлорпромазин и охлаждающее обертывание; внутривенное капельное введение изотонического раствора хлорида натрия. При сердечной аритмии показано внутривенное введение лидокаина.
Пациентов с передозировкой амфетамином,  без каких-либо опасных для жизни признаков или симптомов, можно лечить с помощью седативных средств и наблюдения.

Осложнения могут потребовать от врача выполнения процедур дыхательной реанимации или инфузионной терапии или инициировать энергичные меры охлаждения. У больных с острой передозировкой после перорального приема, детоксикация осуществляется путем введения активированного угля. Промывание желудка часто не требуется, но может быть выполнено, когда пациент  страдает от угрожающей жизни интоксикации. Катетеризация мочевого пузыря полезна для мониторинга диуреза, особенно в тех ситуациях, в которых диуретики назначаются для управления отеком легких.

Паника или сохраняющиеся судороги у больных с передозировкой амфетамином требует назначения бензодиазепинов и спокойной успокаивающей обстановки. Серьезные сердечные аритмии могут потребовать кардиоверсии, дефибрилляции. Длительная гипертензия представляет риск сердечно-сосудистых приступов. Кардиогенный отек легких лечат с помощью нитроглицерина и диуретиков. Для снижения температуры у гипертермических пациентов используют пакеты со льдом к паху и подмышками, а также использование «ледяной бани» (полное погружение тела в лед). У больных с тяжелой гипертермией (температура > 40 °) и  психомоторным возбуждением может потребоваться немедленно снизить температуру. Регулирование температуры должно быть достигнуто в  первые 15-20 минут, чтобы предотвратить смерть.

http://medicalit.ru/wp-content/uploads/2014/10/amfetamin.jpghttp://medicalit.ru/wp-content/uploads/2014/10/amfetamin-300x256.jpgadminОтравления лекарственными препаратамистимуляторАмфетамин (вернее амфетамины) представляют собой класс соединений, которыми злоупотребляют во многих регионах мира, в том числе США, Австралии и Европе. Синтетические соединения амфетамина, обычно производятся в подпольных лабораториях и различаются по чистоте и длительности действия. Другие потенциальные возможности для злоупотребления стимулятором включают рецептурные лекарства, которые часто используются для синдрома...новости медицины и здоровья