Клофелин (клонидин) — это альфа-2-адренергический агонист, представляет собой биохимическое производное имидазолина, которое использовалось как средство от ринита, поскольку препарат суживал сосуды носа. Впоследствии, он применялся из-за его мощного антигипертензивного эффекта для лечения гипертонической болезни.

Характеристика и формы

Клофелин действие на человекаКлофелин выпускается в виде таблеток в двух дозах — 0,15 мг и 0,075 мг. Также производится в ампулах для инъекционного назначения — вливаний. Средство отпускается только по рецепту врача.

Дозировка для взрослых: Первоначально 75 мкг 2 × / д. Если он хорошо переносится, дозу можно увеличить индивидуально на 2-й или 3-й день. Поддерживающая доза определяется на основании клинического ответа и переносимости препарата; обычно составляет 0,3-1,2 мг / сут, у некоторых пациентов — 1,8 мг / сут. Во время лечения необходимо регулярно контролировать артериальное давление. Нет необходимости изменять дозу у пожилых людей.

Действие клофелина на организм человека проявляется в:

  • уменьшении частоты сердечных сокращений (ЧСС) и понижении сопротивления периферических кровеносных сосудов;
  • вследствие этого снижается артериальное давление;
  • влияние на нервную систему приводит к гипотермии — снижению температуры тела, а также вызывает седативное и снотворное действие;
  • внутриглазное давление также снижается;
  • препарат обладает слабым болеутоляющим эффектом;
  • снимает панические симптомы — чувство тревоги, страха. С этим действием связано применение его для лечения алкогольной и/или опиоидной абстиненции.

Показания к применению

  • для лечения гипертонии у взрослых,
  • спинальной анестезии,
  • при опиоидной детоксикации,
  • при лечении синдрома отмены алкоголя,
  • прекращения курения и
  • улучшения постменопаузальных приливов
  • у детей он используется для лечения синдрома дефицита внимания с гиперактивностью,
  • детской панике с тревожными расстройствами,
  • синдроме Туретта,
  • при мигрени.

В терапевтических дозах (0,2-0,9 мг / сут) клонидин обычно ассоциируется с побочными эффектами, такими как сухость во рту, седация, головокружение и запор. В целом безопасный, при токсических дозах клонидин может вызвать серьезную сердечно-легочную нестабильность и депрессию центральной нервной системы (ЦНС) у детей и взрослых.

Как действует клофелин на человека

Клофелин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и имеет превосходное проникновение в в ЦНС из-за растворимости липидов. Пиковые концентрации в плазме достигаются через 3-5 часов после одной пероральной дозы. Период полувыведения из плазмы составляет 12-16 часов, при этом антигипертензивный эффект происходит через 30-60 минут после приема внутрь. Клофелин выводится без изменений в моче и метаболизируется печенью.

Побочные действия

В начале лечения наблюдается сухость во рту, сонливость, головокружение, как правило, устраняются во время дальнейшего лечения.

Общие:

  • тошнота,
  • рвота,
  • запоры,
  • возбуждение,
  • нервозность,
  • бессонница,
  • недомогание,
  • ортостатическая гипотензия,
  • сердцебиение, тахикардия или брадикардия,
  • снижение либидо,
  • импотенция,
  • слабость, утомляемость.

Редко:

  • потеря аппетита,
  • воспаление околоушной железы,
  • псевдомембранозный колит,
  •  увеличение печеночных ферментов,
  • повреждение печени,
  • депрессия,
  • головные боли,
  • ночные кошмары,
  • беспокойство,
  • галлюцинация,
  • феномен Рейно,
  • сердечная недостаточность,
  • сердечные аритмии, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада,
  • зуд, сыпь,
  • алопеция,
  • ангионевротический отек,
  • затруднение мочеиспускания, задержка мочи,
  • увеличение массы тела,
  • гинекомастия,
  • боли в мышцах и суставах,
  • судороги в мышцах нижних конечностей,
  • уменьшение слезоточивости,
  • сухость слизистой оболочки носа,
  • помутнение зрения.

Задержка жидкости, временное повышение уровня глюкозы в крови, наблюдались на ранней стадии лечения.

Опасные сочетания клофелина с другими лекарствами

Сочетание этих препаратов с клонидином может значительно снизить артериальное давление.  Примеры этих препаратов включают:

  • блокаторы рецепторов ангиотензина II, такие как:
    • лозартан
    • валсартан
    • ирбесартан
  • ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ACE), такие как:
    • эналаприл
    • лизиноприл
  • диуретики, такие как:
    • гидрохлортиазид
    • фуросемид

Комбинация этих сердечных препаратов с клонидином может замедлить сердечный ритм.

  • дигоксин
  • бета-блокаторы
  • блокаторы кальциевых каналов, такие как:
    • дилтиазем
    • верапамил

Не смешивайте эти препараты с клофелином -их комбинация может увеличить сонливость:

  • барбитураты, такие как:
    • фенобарбитал
  • фенотиазины, такие как:
    • аминазин
    • тиоридазин
    • прохлорперазин
  • бензодиазепины, такие как:
    • лоразепам
    • диазепам
  • препараты для лечения боли (опиоиды), такие как:
    • оксикодон
    • гидрокодон
    • морфий
  • другие успокаивающие препараты

Передозировка клофелином

Симптомы передозировки клофелином включают:

  • гипотензию,
  • брадикардию,
  • сонливость,
  • раздражительность,
  • слабость,
  • миоз,
  • рвоту,
  • угнетение дыхания,
  • сердечную аритмию,
  • кому,
  • одышку,
  • судороги,
  • кратковременное повышение артериального давления.

Отравление клофелином может возникать при:

  • случайном приеме маленькими детьми,
  • приеме с суицидальной целью,
  • криминальной причине.

Криминальное использование клофелина с алкоголем

Криминальное отравление клофелиномТерапевтический эффект клофелина основан на способности расширять кровеносные сосуды, поэтому после сочетания алкоголя и медикамента происходит ускоренное проникновение алкоголя в кровоток и цереброспинальные структуры. Человек пьянеет быстрее, чем когда принимает только алкоголь, а отравление происходит не только исключительно быстро, но и сильно.

Другими словами, при небольшой дозе алкогольного напитка в сочетании с клофелином пациент ощущает опьянение, соответствующее значительно большему количеству алкоголя. После употребления алкогольного клофелинового «коктейля» наступает глубокий сон, и после пробуждения возникает амнезия. Почти всегда пострадавшие не помнят, что происходило накануне, с кем они пили и в каких обстоятельствах.

Однако потеря памяти — это не самый вредный эффект смешивания клофелина с алкоголем. Наиболее опасным результатом такой комбинации может стать смерть. Такие последствия часто возникают при слишком большом количестве препарата и алкоголя.

Не всегда смерть является следствием большой дозы, бывает, что люди умирают под воздействием клофелина из-за потери контроля — падают под колеса автомобиля, выпадают из окна или задыхаются во время глубокого сна. В связи с передозировкой клофелина всегда существует много уголовных дел, в частности грабежей.
Через несколько минут после употребления медикамента,  подмешанного в алкоголь, человек погружается в сон и не может следить за тем, что происходит.

Рекомендуется не употреблять алкоголь в обществе незнакомых людей, это может вызвать опасные последствия для здоровья и даже жизни, не говоря уже о финансовом состоянии.

Симптомы отравления

Наличие клофелина в алкоголе можно заподозрить если:

  1. После первого глотка напитка возникает головокружение, которое прежде при таких дозах спиртного не наблюдалось;
  2. Неожиданно человеку становится плохо;
  3. Пространственная ориентация теряется;
  4. Существует частичная амнезия;
  5. Наблюдается заметное торможение психофизиологических реакций;
  6. Нарушено понимание текущих событий, возникает спутанность сознания;
  7. Наступает глубокий сон, от которого человеку сложно пробудиться.

Последствия комбинации

Опасное сочетание - клофелин с алкоголемЭффект сочетания алкоголя с клофелином не зависит от вида препарата — добавлены к алкоголю таблетки или глазные капли. Действие медикамента в любой лекарственной форме примерно одинаково. И оно крайне опасно и может иметь тяжелые последствия.

  • Если количество алкоголя и клофелина было небольшим, наступает глубокий сон. Самостоятельно пострадавшие приходят в себя после 14-27 часов сна;
  • При средней дозе возникает внезапный и неконтролируемый наркотический сон. В то же время уровень дыхания уменьшается. Такие люди обычно неспособны проснуться традиционными методами. Когда пациент просыпается, у него возникают сильные головные боли и проблемы с памятью. После такого сна всегда нужно обращаться к врачу, т.к. потребуется восстановление сердечного ритма, нормализация артериального давления, дыхания и других жизненно важных функций;
  • При высоких дозах этанола с клофелином существует риск прогрессирования сильного наркотического сна вплоть до комы, когда пациента уже невозможно разбудить. Он может умереть в результате остановки сердца или голода.

Концепции дозировки являются индивидуальными для каждого человека. Одинаковое количество клофелина с алкоголем у одного человека вызовет только сонливость, а у другого может вызвать тяжелый наркотический сон.

Смертельная доза клофелина составляет около 0,1 мг на килограмм веса человека — т.е. примерно 40-45 таблеток.

Неотложная помощь

Если вы являетесь свидетелем этого состояния, жертве немедленно нужно оказать первую помощь. Если приезд скорой помощи из-за обстоятельств задерживается, следует:

  • промыть желудок,
  • принять активированный уголь и через некоторое время
  • принять атропин, что необходимо для нормализации сердечного ритма.