Действие клофелина на человека, симптомы передозировки
Клофелин (клонидин) — это альфа-2-адренергический агонист, представляет собой биохимическое производное имидазолина, которое использовалось как средство от ринита, поскольку препарат суживал сосуды носа. Впоследствии, он применялся из-за его мощного антигипертензивного эффекта для лечения гипертонической болезни.
Содержание
Характеристика и формы
Клофелин выпускается в виде таблеток в двух дозах — 0,15 мг и 0,075 мг. Также производится в ампулах для инъекционного назначения — вливаний. Средство отпускается только по рецепту врача.
Дозировка для взрослых: Первоначально 75 мкг 2 × / д. Если он хорошо переносится, дозу можно увеличить индивидуально на 2-й или 3-й день. Поддерживающая доза определяется на основании клинического ответа и переносимости препарата; обычно составляет 0,3-1,2 мг / сут, у некоторых пациентов — 1,8 мг / сут. Во время лечения необходимо регулярно контролировать артериальное давление. Нет необходимости изменять дозу у пожилых людей.
Действие клофелина на организм человека проявляется в:
- уменьшении частоты сердечных сокращений (ЧСС) и понижении сопротивления периферических кровеносных сосудов;
- вследствие этого снижается артериальное давление;
- влияние на нервную систему приводит к гипотермии — снижению температуры тела, а также вызывает седативное и снотворное действие;
- внутриглазное давление также снижается;
- препарат обладает слабым болеутоляющим эффектом;
- снимает панические симптомы — чувство тревоги, страха. С этим действием связано применение его для лечения алкогольной и/или опиоидной абстиненции.
Показания к применению
- для лечения гипертонии у взрослых,
- спинальной анестезии,
- при опиоидной детоксикации,
- при лечении синдрома отмены алкоголя,
- прекращения курения и
- улучшения постменопаузальных приливов
- у детей он используется для лечения синдрома дефицита внимания с гиперактивностью,
- детской панике с тревожными расстройствами,
- синдроме Туретта,
- при мигрени.
В терапевтических дозах (0,2-0,9 мг / сут) клонидин обычно ассоциируется с побочными эффектами, такими как сухость во рту, седация, головокружение и запор. В целом безопасный, при токсических дозах клонидин может вызвать серьезную сердечно-легочную нестабильность и депрессию центральной нервной системы (ЦНС) у детей и взрослых.
Как действует клофелин на человека
Клофелин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и имеет превосходное проникновение в в ЦНС из-за растворимости липидов. Пиковые концентрации в плазме достигаются через 3-5 часов после одной пероральной дозы. Период полувыведения из плазмы составляет 12-16 часов, при этом антигипертензивный эффект происходит через 30-60 минут после приема внутрь. Клофелин выводится без изменений в моче и метаболизируется печенью.
Побочные действия
В начале лечения наблюдается сухость во рту, сонливость, головокружение, как правило, устраняются во время дальнейшего лечения.
Общие:
- тошнота,
- рвота,
- запоры,
- возбуждение,
- нервозность,
- бессонница,
- недомогание,
- ортостатическая гипотензия,
- сердцебиение, тахикардия или брадикардия,
- снижение либидо,
- импотенция,
- слабость, утомляемость.
Редко:
- потеря аппетита,
- воспаление околоушной железы,
- псевдомембранозный колит,
- увеличение печеночных ферментов,
- повреждение печени,
- депрессия,
- головные боли,
- ночные кошмары,
- беспокойство,
- галлюцинация,
- феномен Рейно,
- сердечная недостаточность,
- сердечные аритмии, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада,
- зуд, сыпь,
- алопеция,
- ангионевротический отек,
- затруднение мочеиспускания, задержка мочи,
- увеличение массы тела,
- гинекомастия,
- боли в мышцах и суставах,
- судороги в мышцах нижних конечностей,
- уменьшение слезоточивости,
- сухость слизистой оболочки носа,
- помутнение зрения.
Задержка жидкости, временное повышение уровня глюкозы в крови, наблюдались на ранней стадии лечения.
Опасные сочетания клофелина с другими лекарствами
Сочетание этих препаратов с клонидином может значительно снизить артериальное давление. Примеры этих препаратов включают:
- блокаторы рецепторов ангиотензина II, такие как:
- лозартан
- валсартан
- ирбесартан
- ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ACE), такие как:
- эналаприл
- лизиноприл
- диуретики, такие как:
- гидрохлортиазид
- фуросемид
Комбинация этих сердечных препаратов с клонидином может замедлить сердечный ритм.
- дигоксин
- бета-блокаторы
- блокаторы кальциевых каналов, такие как:
- дилтиазем
- верапамил
Не смешивайте эти препараты с клофелином -их комбинация может увеличить сонливость:
- барбитураты, такие как:
- фенобарбитал
- фенотиазины, такие как:
- аминазин
- тиоридазин
- прохлорперазин
- бензодиазепины, такие как:
- лоразепам
- диазепам
- препараты для лечения боли (опиоиды), такие как:
- оксикодон
- гидрокодон
- морфий
- другие успокаивающие препараты
Передозировка клофелином
Симптомы передозировки клофелином включают:
- гипотензию,
- брадикардию,
- сонливость,
- раздражительность,
- слабость,
- миоз,
- рвоту,
- угнетение дыхания,
- сердечную аритмию,
- кому,
- одышку,
- судороги,
- кратковременное повышение артериального давления.
Отравление клофелином может возникать при:
- случайном приеме маленькими детьми,
- приеме с суицидальной целью,
- криминальной причине.
Криминальное использование клофелина с алкоголем
Терапевтический эффект клофелина основан на способности расширять кровеносные сосуды, поэтому после сочетания алкоголя и медикамента происходит ускоренное проникновение алкоголя в кровоток и цереброспинальные структуры. Человек пьянеет быстрее, чем когда принимает только алкоголь, а отравление происходит не только исключительно быстро, но и сильно.
Другими словами, при небольшой дозе алкогольного напитка в сочетании с клофелином пациент ощущает опьянение, соответствующее значительно большему количеству алкоголя. После употребления алкогольного клофелинового «коктейля» наступает глубокий сон, и после пробуждения возникает амнезия. Почти всегда пострадавшие не помнят, что происходило накануне, с кем они пили и в каких обстоятельствах.
Однако потеря памяти — это не самый вредный эффект смешивания клофелина с алкоголем. Наиболее опасным результатом такой комбинации может стать смерть. Такие последствия часто возникают при слишком большом количестве препарата и алкоголя.
Не всегда смерть является следствием большой дозы, бывает, что люди умирают под воздействием клофелина из-за потери контроля — падают под колеса автомобиля, выпадают из окна или задыхаются во время глубокого сна. В связи с передозировкой клофелина всегда существует много уголовных дел, в частности грабежей.
Через несколько минут после употребления медикамента, подмешанного в алкоголь, человек погружается в сон и не может следить за тем, что происходит.
Рекомендуется не употреблять алкоголь в обществе незнакомых людей, это может вызвать опасные последствия для здоровья и даже жизни, не говоря уже о финансовом состоянии.
Симптомы отравления
Наличие клофелина в алкоголе можно заподозрить если:
- После первого глотка напитка возникает головокружение, которое прежде при таких дозах спиртного не наблюдалось;
- Неожиданно человеку становится плохо;
- Пространственная ориентация теряется;
- Существует частичная амнезия;
- Наблюдается заметное торможение психофизиологических реакций;
- Нарушено понимание текущих событий, возникает спутанность сознания;
- Наступает глубокий сон, от которого человеку сложно пробудиться.
Последствия комбинации
Эффект сочетания алкоголя с клофелином не зависит от вида препарата — добавлены к алкоголю таблетки или глазные капли. Действие медикамента в любой лекарственной форме примерно одинаково. И оно крайне опасно и может иметь тяжелые последствия.
- Если количество алкоголя и клофелина было небольшим, наступает глубокий сон. Самостоятельно пострадавшие приходят в себя после 14-27 часов сна;
- При средней дозе возникает внезапный и неконтролируемый наркотический сон. В то же время уровень дыхания уменьшается. Такие люди обычно неспособны проснуться традиционными методами. Когда пациент просыпается, у него возникают сильные головные боли и проблемы с памятью. После такого сна всегда нужно обращаться к врачу, т.к. потребуется восстановление сердечного ритма, нормализация артериального давления, дыхания и других жизненно важных функций;
- При высоких дозах этанола с клофелином существует риск прогрессирования сильного наркотического сна вплоть до комы, когда пациента уже невозможно разбудить. Он может умереть в результате остановки сердца или голода.
Концепции дозировки являются индивидуальными для каждого человека. Одинаковое количество клофелина с алкоголем у одного человека вызовет только сонливость, а у другого может вызвать тяжелый наркотический сон.
Смертельная доза клофелина составляет около 0,1 мг на килограмм веса человека — т.е. примерно 40-45 таблеток.
Неотложная помощь
Если вы являетесь свидетелем этого состояния, жертве немедленно нужно оказать первую помощь. Если приезд скорой помощи из-за обстоятельств задерживается, следует:
- промыть желудок,
- принять активированный уголь и через некоторое время
- принять атропин, что необходимо для нормализации сердечного ритма.
Добавить комментарий